Il principio attivo di VIAGRA, sildenafil, appartiene ad un gruppo di medicinali chiamati inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Funziona bloccando l`enzima fosfodiesterasi che normalmente riduce i livelli di una sostanza chiamata GMP ciclico . 
Durante la normale stimolazione sessuale il pene produce cGMP che provoca il rilassamento della muscolatura del tessuto spugnoso del pene (corpi cavernosi), consentendo l`afflusso di sangue nei corpi cavernosi, il che produce l`erezione.
Bloccando la degradazione del cGMP, VIAGRA ripristina la funzione erettile. Perché ciò avvenga è comunque sempre necessaria la stimolazione sessuale.
Gli effetti indesiderati più comuni (riscontrati in più di un paziente su 10) sono mal di testa e arrossamento.
